Biphalin Trifluoroacetate Salt CAS 83916-01-2

Bifalintrifluoracetatsalt CAS 83916-01-2er en svært aktiv syntetisk opioidpeptidagonist, en dimer enkefalinanalog. Det er ofte formulert som et trifluoracetat for å forbedre vannløselighet og stabilitet, og er et kjerneverktøy i nevrofarmakologi, smertemekanismer og nevrobeskyttende forskning. Dette stoffet er et hvitt lyofilisert pulver med en renhet i forskning-, vanligvis større enn eller lik 97 % (HPLC). Den må oppbevares ved -20 grader i et tørt, lysbeskyttet miljø for å sikre strukturell stabilitet og aktivitetsstabilitet.

Dens molekylære struktur inneholder to enkefalin-farmakoforer, som lar den binde seg samtidig med høy affinitet til μ-, δ- og κ-opioidreseptorer på nanomolare nivåer. Dens smertestillende styrke er betydelig høyere enn morfin, og viser kraftige smertestillende effekter i dyremodeller av akutte smerter, nevropatiske smerter og kroniske smerter, med en overlegen virkningsvarighet. I tillegg til sine smertestillende egenskaper, viser Biphalin trifluoracetatsalt også tydelig nevrobeskyttende aktivitet. I modeller for cerebral iskemi, hjerneslag og eksitotoksisitet, reduserer det effektivt infarktvolumet, lindrer hjerneødem og hemmer nevronal apoptose. Dens beskyttende effekt kan blokkeres av opioidreseptorantagonisten naltrekson, noe som tyder på at virkningen avhenger av opioidreseptorveien. Samtidig har dette stoffet også flere biologiske effekter, inkludert anti-inflammatoriske, immunmodulerende, antiproliferative og antivirale egenskaper. Det kan hemme frigjøringen av pro-inflammatoriske faktorer som TNF- og IL-1, og regulere sentrale og perifere inflammatoriske responser.