Idra-21 er en organisk forbindelse utviklet på 1990-tallet. Strukturelt er det et derivat av benzothiadiazol. Dens molekyler eksisterer i form av to optiske isomerer. Deres forskjell ligger ikke bare i deres evne til å forvrenge polarisert lys, men også i deres farmakologiske egenskaper. Bare (pluss) - Idra-21 enantiomerer har vist seg å vise biologisk aktivitet.
IDRA-21 tilhører en gruppe nootrope forbindelser. Den fungerer som en modulator av AMPA glutaminerg reseptor, takket være den støtter kognitive evner som hukommelse, motivasjon til å handle eller konsentrasjon.
IDRA-21 er en forbindelse fremstilt ved laboratoriesyntese.
Hvordan fungerer IDRA-21?
Effekter på nevrotransmisjon.
IDRA-21 fungerer som en positiv allosterisk AMPA-reseptormodulator. Ved å feste seg til den utenfor bindingsstedet til den primære liganden, bidrar den til å øke aktiviteten, styrke effekten av å stimulere reseptoren og forhindre dens desensibilisering. I sentralnervesystemet fungerer glutamat som den viktigste stimulerende nevrotransmitteren. Det er avgjørende for riktig forløp av en rekke kognitive prosesser, inkludert læring og assimilering av ny informasjon.
Kognitive effekter.
The results of numerous studies confirmed the effectiveness of IDRA-21 as a factor in improving cognitive abilities. Tests conducted in rats showed that their oral intake significantly improved the performance of animals in passive avoidance and water labyrinth tests, which was not observed with placebo. In the same experiment, cognitive capacity was reduced in rats by administering alprazolam (a compound from the benzodiazepines group – positive allosteric GABA-A receptor modulators) and scopolamine (a competitive acetylcholine muscarine receptor antagonist). IDRA-21 has also been shown to be 20-30 times stronger than aniracetam.
Lignende resultater ble oppnådd ved å utsette rotter for en objektgjenkjenningstest, som måler effektiviteten av episodisk hukommelse hos gnagere basert på deres respons på kjente og nye objekter 24 timer etter første eksponering. Administrering av IDRA-21 en time før hver testøkt forbedret gjenkjennelsen av tidligere sett objekter betydelig, og de beste resultatene ble oppnådd når rotter tok denne forbindelsen både før presentasjonen og før de forsøkte å gjenkjenne objektet. Det er ikke observert toleranse for gjentatt administrering av IDRA-21.
IDRA-21 har også vist seg å ha en gunstig effekt på funksjonen til sentralnervesystemet hos primater. I en test ble to ore patas-aper gitt alprazolam, noe som betydelig forverret læringsytelsen. Imidlertid ble denne effekten eliminert når aper fikk aniracetam (30 mg/kg kroppsvektdose) eller IDRA-21 (3 og 5,6 mg/kg kroppsvektdose) en time før dette benzodiazepinet.
I et annet eksperiment, med deltakelse av krever fra 7 til 27 år, ble aper lært å trykke på en knapp som tilsvarer fargen på det presenterte bildet. Tiden mellom å se og trykke på knappen var et mål på kognitiv evne. Hos yngre dyr (gjennomsnittsalder på ca. 10 år), resulterte IDRA-21 i en dose på 0,15-10 mg/kg kroppsvekt i en signifikant reduksjon i denne perioden sammenlignet med placebo. Denne effekten varte i opptil 48 timer. I gruppen av aldrende aper (over 20 år) hvis knappeforsinkelse var høyere enn yngre individer, viste IDRA-21 seg også effektiv, selv om effektene var litt mindre.
The effects of IDRA-21 were also compared with huperzine A, an acetylquinesterase inhibitor (an enzyme that inactivates acetylcholine). For this purpose, several objects were presented to macaques, which were then covered for a period of 10–90 seconds. Then the items were presented again, but they were accompanied by a new one. The task of the monkeys was to point him out, for which they were rewarded with a portion of food. Administration of huperzine A helped to improve the results of those individuals who did less well with the test, but not those who achieved the best results – in this case, the opposite effect was observed. In contrast, IDRA-21 significantly improved performance, especially in animals whose initial results were worse.
Effekter på langsiktig-synaptisk forbedring
The results of scientific analyses confirmed that IDRA-21 contributes to the stimulation of long-term synaptic enhancement (LTP) within hippocampal neurons. This phenomenon is the basis of neuroplasticity – the formation of new connections between nerve cells as a result of their multiple simultaneous stimulations. Therefore, it is crucial for the process of acquiring information and acquiring new skills.
Stemningseffekter
Resultatene fra en rekke vitenskapelige studier viser at kjemikalier som forsterker aktiviteten til AMPA-reseptorer har antidepressiv aktivitet. Tester med gnagere viste at de har lignende potensiale som det trisykliske antidepressive midlet imipramin. Dette bekreftes av det faktum at bruken av AMPA-reseptorantagonister eliminerer de gunstige effektene oppnådd ved å administrere de positive allosteriske modulatorene, sannsynligvis på grunn av disse forbindelsenes evne til å stimulere produksjonen av hjerne-avledet neurotrofisk faktor (BDNF) , hvis nivå ofte senkes i løpet av depresjon.
Hvordan brukes IDRA-21?
Dosering
Under tilskudd brukes doser fra 5 til 25 mg per dag oftest. Det er best å bruke IDRA-21 uten mat, om morgenen. På grunn av det faktum at effekten vedvarer opptil 48 timer, er denne forbindelsen godt egnet for sporadiske tilskudd, ikke oftere enn 3-4 ganger i uken.
Slå sammen
For ytterligere å støtte hukommelse, konsentrasjon og læringsevne, kan IDRA-21 tas sammen med:
huperzin A (Huperzia serrata)
Forskolin (Coleus forskohlii)
kolin (divalent kolin, alfa-GPC, CDP-kolin)
oksyracetam
For å øke den gunstige effekten av IDRA-21 på humøret, kan den kombineres med:
NSI-189
aniracetam
taurin
Brahmi (Bacopa monnieri)
Uønskede interaksjoner og bivirkninger
Å ta for mye IDRA-21 kan forårsake irritasjon eller problemer med å sovne.
IDRA-21 bør ikke brukes til personer etter hjerneslag eller med andre tilstander etter cerebral iskemi, da nervecelleskade kan forverres.