Gabapentin vs Pregabalin, som er det beste valget for smertelindring?

Gabapentin -typer inkluderergabapentin og pregabalin, som har lignende strukturer og virkningsmekanismer. Medisiner fra gabapentin -klassen er strukturelt lik gamma aminobutyric acid (GABA), men har ingen tilknytning til GABA -reseptorer. De binder seg til den presynaptiske membran -kalsiumkanalen 2 δ underenhet, hemmer kalsiumiontilstrømning og reduserer frigjøring av smertefulle stoffer; Det kan også hemme aktiviteten til N-metyl-D-aspartat (NMDA) reseptorer, redusere Ca 2+, Na+tilstrømning og K+efflux, og derved redusere unormale nevroniske utslipp indusert av høy kalsiumledning og de resulterende anfall og nevropatiske smerter.

1: Hva er forskjellene i kliniske anvendelser?

Gabapentin og pregabalinble lansert i henholdsvis 1993 og 2004. Gabapentin medisiner ble opprinnelig brukt som adjuvansterapi for epileptiske anfall og brukes foreløpig hovedsakelig til behandling av forskjellige typer smerter.
Indikasjonene som er godkjent av gabapentin i Kina inkluderer adjuvansbehandling av delvise anfall, etter herpetisk nevralgi, og i Europa er gabapentin også godkjent for behandling av perifer nevropatiske smerter i diabetes.

Indikasjonene på pregabalin som er godkjent i Kina er etter herpetisk nevralgi og fibromyalgi, og det er også godkjent i Europa og Amerika for behandling av diabetes perifer nevropatiske smerter, fibromyalgi, ryggmargsskade -neuralgi, voksen perifer og sentral neuropatisk smerte og voksen neurropatisk neuropatisk neuropatisk neuropatisk neuropatisk neuropatisk neuropatisk neuropatisk.

Selv om de godkjente indikasjonene for tiden er begrenset, blir gabapentinmedisiner ofte brukt utover instruksjonene for forskjellige smertesituasjoner. Klinisk brukes det til behandling av postherpetisk nevralgi, nevropatiske smerter og generalisert angstlidelse. Det brukes også ofte for bipolar lidelse, alkohol/bedøvelsesnedgang, oppmerksomhetsunderskudd/hyperaktivitetsforstyrrelse, rastløst bensyndrom, trigeminal nevralgi, isjias og andre forhold. Imidlertid er det flere indikasjoner for bruk av medisiner utover instruksjonene.

2: Hvilket medisiner fungerer raskere?

Når det gjelder farmakokinetikk, har gabapentin langsom absorpsjon og blodmedisinsk konsentrasjon øker ikke proporsjonalt med økningen av medikamentdose, og viser ikke -lineære farmakokinetiske egenskaper; I kontrast absorberer pregabalin raskere og blodmedisinsk konsentrasjon øker proporsjonalt med økende dose.

Når det gjelder farmakodynamikk, viste både pregabalin og gabapentin et klart doseresponsforhold i behandlingen av postherpetisk nevralgi (PHN), og smertelindringseffekten av pregabalin ved 450 mg/d var sammenlignbar med den maksimale forventede effekten av gabapentin. Totalt sett ser pregabalin ut til å ha mer farmakokinetiske fordeler, noe som kan føre til forbedret farmakodynamikk.

3: Er det en forskjell i sikkerhet mellom de to?

Gabapentin medisiner ble opprinnelig betraktet som tryggere medisiner, med vanlige bivirkninger inkludert svimmelhet, døsighet og gangavvik, samt perifert ødem, munntørrhet, oppkast, diaré, økt kroppsvekt, økt appetitt og forstoppelse.

I følge forskernes sammenligning har pregabalin og gabapentin forskjeller i sikkerhet:
De bivirkninger av pregabalin er hovedsakelig systemiske, nevrologiske og okulære, hvorav døsighet, vektøkning, visuell uskarphet og perifert ødem er alvorlige bivirkninger beskrevet i instruksjonene.

De bivirkninger av gabapentin er hovedsakelig nevrologiske bivirkninger og nyreskader, hvorav medikamentallergi, døsighet og selvmordstanker tilhører de alvorlige bivirkningene beskrevet i instruksjonene.
Årsaken til at det er flere rapporter om gabapentinrelatert nyreskade, spekuleres i å være som følger: gabapentin brukes ofte klinisk for å behandle kløe, perifer nevropati og rastløs bensyndrom hos pasienter med nyresykdom. Pasienter med kronisk nyresykdom har selv nyrefunksjon, og gabapentin skilles hovedsakelig ut i form av det opprinnelige medikamentet gjennom nyrene, noe som øker akkumuleringen og toksisitetsrisikoen for gabapentin i nyrene.

4: Vær våken for risikoen for misbruk av gabapentin!

Siden 1994 har flere land inkludert USA, Storbritannia, Tyskland, Finland, India, Sør -Afrika, Frankrike og Canada rapportert om misbruk av Gabapentin. I den første undersøkelsen som ble utført av det svenske rapporteringssystemet for bivirkninger i 2010 etter oppføringen av Pregabalin, ble det funnet at det var en økende overgrepstrend.

De siste årene har misbruk av gabapentinmedisiner fortsatt å øke, og dens spesifikke mekanisme er ennå ikke klart. Det kan ha sammenheng med GABA -mekling, ettersom noen GABA -regulerende medisiner også er utsatt for overgrep, for eksempel alkohol, benzodiazepiner og sovepiller. Det er også tilfeller av medisiner med høy dose blant misbrukte pasienter.

Det er rapporter om at noen pasienter tar pregabalin i doser 20 ganger høyere enn den anbefalte maksimale dosen. Misbruk kan øke risikoen for bivirkninger som svimmelhet, fall, døsighet og ataksi, spesielt når det kombineres med opioidmedisiner, noe som ikke bare øker risikoen for respirasjonsdepresjon, men kan også øke dødeligheten med 60%.

Levere og frakt

Vi aksepterer International Express -- FedEx/DHL/UPS, Air Shipping og Sea Shipping ND Multimodal Transportation, og eliminerer tollklaringsproblemene dine.

Vi har ikke bare unike fordeler i transport, men støtter også flere betalingsmetoder, enten du bruker amerikanske dollar, euro, australske dollar eller lokale valutaer fra Singapore, Malaysia, Thailand, og så videre. Vi kan også støtte lokale valutaer i disse regionene og landene. I tillegg støtter vi også bankkort (kredittkort osv.) For betalinger.

Hvordan kontakte oss?

Vårt selskap har bestått FDA og ISO19001 System for styringssystem for kvalitet. Og vi har interne samarbeidsavtaler med flere fabrikker og laboratorier i Kina, kan gi deg en god pris. Vi er veldig spesialiserte iGabapentin eller pregabalinpulver.Hvis du er interessert i produktene våre, kan du sende e -post til:sales6@faithfulbio.com

Ansvarsfraskrivelse:Informasjonen som er publisert på dette nettstedet kommer fra Internett, noe som ikke betyr at dette nettstedet stemmer overens med synspunktene eller bekrefter ektheten av innholdet. Vær oppmerksom på å skille det. I tillegg brukes produktene som leveres av selskapet vårt bare til vitenskapelig forskning. Vi er ikke ansvarlige for konsekvensene av feil bruk.

Hvis du er interessert i våre produkter, eller har kritiske forslag til artiklene våre eller ikke er helt fornøyd med de mottatte produktene, kan du også kontakte oss viaEmail :sales6@faithfulbio.com ; Teamet vårt er opptatt av å sikre kundenes fullstendige tilfredshet.