Raltegravir kaliumpulver CAS 871038-72-1

De viktigste effektene av Raltegravir kaliumpulver inkluderer:

Hemming av virusreplikasjon: Det blokkerer effektivt virusreplikasjon ved å hemme HIV-1-integrase. I akutt infiserte humane lymfoide CD4+T-cellelinjer MT-4 og CEMx174, hemmer den effektivt SIVmac251-replikasjon, med EC90 i det lave nanomolare området.

Sensitivitet overfor forskjellige mutanter: PFVIN som bærer S217H-substitusjon viste en 10 ganger lavere følsomhet for Raltegravir med en IC50 på 900nM. PFVIN viste 10 % WT-aktivitet og ble hemmet av Raltegravir med en IC50 på 200 nM, noe som indikerer en to- ganger reduksjon i sensitivitet for IN-kjedeoverføringshemmere (INSTI) sammenlignet med WTIN. S217QPFVIN er følsom for WT-enzym som Raltegravir.

Metabolsk vei: Raltegravir kaliumpulver metaboliseres gjennom glukuronidering i stedet for levermetabolisme. Legemidlet, som er en sterk induser av glukuronidase UGT1A1, reduserer konsentrasjonen av raltegravir betydelig og bør ikke brukes. Det har en svak hemmende effekt på aktiviteten til leverens cytokrom P450.

Cellepermeabilitet: I nærvær av magnesium og kalsium reduseres cellepermeabiliteten.

Oppsummert har den betydelig effekt ved behandling av HIV-infeksjon, men dens effekt kan påvirkes av spesifikke mutasjoner og legemiddelinteraksjoner. Ved bruk bør oppmerksomhet rettes mot dets metabolske veier og interaksjoner med andre legemidler.