ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Hva er ORM-15341?

Ketodarolutamid (ORM-15341) har fått betydelig oppmerksomhet i behandlingen av prostatakreft. Det er en potent og svært affinitet ikke-steroide androgenreseptor konkurrerende komplett antagonist. I hovedsak er det den viktigste aktive metabolitten til neste-generasjons antiandrogenprodukt ODM-201 i menneskekroppen. Med andre ord, etter at pasienter bruker ODM-201, blir den aktive forbindelsen delvis omdannet tilORM-15341, som også viser en meget sterk hemmende effekt på kreftaktivitet.

Ketodarolutamid hemmer testosteron-indusert AR-kjernetranslokasjon. Dens utmerkede spesifisitet forstyrrer spredningen av AR-avhengige prostatakreftceller og demonstrerer antitumoraktivitet i kastrasjons-resistente prostatakreftmodeller.

kontakt oss på e-post :sales6@faithfulbio.com

Hva er virkningsmekanismen til ORM-15341?

ORM-15341 er et ikke-steroidt androgenreseptorregulatorisk molekyl og den viktigste aktive metabolitten som produseres etter at den orale forbindelsen ODM-201 kommer inn i menneskekroppen. Etter oralt inntak av ODM-201, metaboliseres det i kroppen til Ketodarolutamid, som er det sentrale aktive stoffet for dets androgenreseptorregulerende funksjon.

Det virker først og fremst på androgenreseptoren, et nøkkelmål for spredning av prostatakreftceller. Beslektede eksperimentelle data bekrefter at ORM-15341(Ketodarolutamid) har en sterk affinitet for androgenreseptoren, med en halvmaksimal hemmende konsentrasjon (IC50) på 38 nanomol per liter og en konkurrerende bindingskonstant på 8 nanomol per liter, som viser overlegen effektivitet sammenlignet med enzapalutamid.

Selv mot androgenreseptormutanter med svekket effekt i mange ofte brukte produkter,ORM-15341kan fortsatt utøve sin regulatoriske effekt normalt, og legger det eksperimentelle grunnlaget for bruken ved kastrasjons-resistent prostatakreft. Samtidig kan det hemme androgen-indusert androgenreseptor-kjernetranslokasjon, og opprettholde stabil autoregulatorisk aktivitet selv i prostatakreftceller med androgenreseptoroveruttrykk.

På grunn av den lave blod-hjernebarrierepenetrasjonen til dens moderforbindelse ODM-201, produserer Ketodarolutamid nesten ingen signifikante-sentralnervesystemrelaterte effekter in vivo og forstyrrer ikke den menneskelige androgen-tilbakemeldingssløyfen. Kliniske studier har vist at hos metastatisk kastrasjons-resistente prostatakreftpasienter behandlet med ODM-201 som ikke hadde mottatt annen behandling, opplevde 86% av pasientene en 50 % eller mer reduksjon i prostataspesifikt antigen (PSA)-nivå sammenlignet med de opprinnelige verdiene. Denne positive effekten er nært knyttet til den regulatoriske aktiviteten for androgenreseptorer som er iboende i selve ORM-15341.

Vil ORM-15341 påvirke normale androgennivåer i kroppen?

I følge eksisterende forskning påvirker ikke ORM-15341 normale androgennivåer i kroppen.

I dyrestudier rettet mot dens moderforbindelse, ODM-201, ble det funnet at denne forbindelsen ikke forstyrrer androgen-tilbakemeldingssløyfen til hypothalamus-hypofyse-gonadeaksen. Med andre ord, ODM-201 og dens metabolitt ORM-15341(Ketodarolutamid), mens de forstyrrer androgenreseptorsignalering, påvirker ikke kroppens normale hormonreguleringssentre, og forårsaker derfor ikke unormale svingninger i serumtestosteronnivået.

Det er en androgenreseptorantagonist. Virkningsmekanismen er å binde seg direkte til androgenreseptorer, og blokkere muligheten for androgener til å binde seg til reseptorene, i stedet for å påvirke androgensyntese eller sekresjon. Enkelt sagt reduserer det ikke mengden av androgener, men okkuperer snarere androgenreseptorene, og hindrer androgener i å binde seg.

Denne handlingsmåten gjørORM-15341vesentlig forskjellig fra noen tidligere anti-androgenprodukter, og førstnevnte er mer effektiv.

Videre har moderforbindelsen til ORM-15341, ODM-201, en svært lav blod-hjerne-barrierepenetrasjonshastighet, noe som ytterligere reduserer dens potensielle innvirkning på sentralnervesystemet og endokrine reguleringssentre.

Oppsummert er virkningen av ORM-15341(Ketodarolutamid) nøyaktig begrenset til reseptornivået, og utøver dens effekter uten å forstyrre den generelle endokrine balansen og bidrar til å opprettholde normal hormonell homeostase hos pasienter.

MF av ORM-15341

Smeltepunkt	210 - 212C
Kokepunkt	714,7±60,0 grader (spådd)
Tetthet	1,41±0,1 g/cm3 (anslått)
Molekylvekt	396.83
Lagringsforhold	-20 grader fryser, under inert atmosfære
Surhetskoeffisient	8.70±0.10

Spesifikasjon

En rekke forsendelsesmetoder du kan velge

Våre styrker:

Vårt firma har bestått FDA og ISO19001 kvalitetsstyringssystemsertifisering. Og vi har interne samarbeidsavtaler med flere fabrikker og laboratorier i Kina, vårt firma kan tilbyORM-15341etc. til en gunstigere pris. Hvis du er interessert, vennligst legg igjen en melding.
Vi har ikke bare unike fordeler innen transport, men støtter også flere betalingsmetoder, enten du bruker amerikanske dollar, euro, australske dollar eller lokale valutaer fra Singapore, Malaysia, Thailand og så videre. Vi kan også støtte lokale valutaer i disse regionene og landene. I tillegg støtter vi også bankkort (kredittkort etc.) for betalinger.

Vanlige spørsmål:

Q1: Hvor effektiv er ORM-15341 i å hemme androgenreseptorer?
In vitro eksperimentelle data viser at Ketodarolutamid oppnår en halv-maksimal hemmende konsentrasjon (IC50) på omtrent 38 nanomol på androgenreseptoren, tilsvarende en bindingshemmingskonstant på bare 8 nanomol. Under de samme eksperimentelle forholdene er den tilsvarende verdien for lignende andre-generasjons aktive ingredienser 86 nanomol, noe som viser at dens bindingseffekt til reseptoren er mer enn ti ganger høyere. Videre opprettholder den en stabil og svært effektiv effekt mot ulike reseptorvarianter, noe som gjør den egnet for de fleste brukstilfeller der toleranse kan utvikle seg.
Q2: Hva er fordelene med ORM-15341?
Studier har vist at hjernens-til-plasmakonsentrasjonsforholdet til ORM-15341(Ketodarolutamid) er ekstremt lavt, og kommer derfor nesten aldri inn i sentralnervesystemet. Derfor har den ekstremt lav penetrasjon av blod-hjernebarriere, som er dens største fordel.
Q3: Er ORM-15341effektiv når den brukes alene?

ORM-15341kan brukes alene på daglig basis for å utøve effekten direkte. Det kan virke stabilt på de tilsvarende reseptorene, blokkere relatert signaloverføring nøyaktig og jevnt regulere kroppens relaterte fysiologiske tilstander.

Ansvarsfraskrivelse: Informasjonen publisert på denne nettsiden kommer fra internett, noe som ikke betyr at denne nettsiden er enig i dets synspunkter eller bekrefter ektheten av innholdet. Vær oppmerksom på å skille den. I tillegg brukes produktene som tilbys av vårt selskap kun til vitenskapelig forskning. Vi er ikke ansvarlige for konsekvensene av feil bruk.

Hvis du er interessert i våre produkter, eller har kritiske forslag til våre artikler eller ikke er helt fornøyd med produktene vi mottar, vennligst kontakt oss pr.E-post :sales6@faithfulbio.com . Teamet vårt er forpliktet til å sikre kundenes fulle tilfredshet.

Populære tags: orm-15341 cas 1297537-33-7, Kina, leverandører, produsenter, fabrikk, tilpasset, engros, kjøp, pris, bulk, ren, produsent, rabatt, til salgs, på lager, gratis prøve, råpulver, råmateriale, laget i Kina