Opicapone API CAS 923287-50-7

Hva er Opicapone?

Opicapone APIer en selektiv og reversibel hemmer av katekol-O-metyltransferase (COMT). 7. september 2020 kunngjorde Ono Pharmaceutical lanseringen av Opicapone (BIA 9-1067) 25 mg tabletter i Japan. Det er en ny, en gang-daglig oralt administrert selektiv katekol-O-metyltransferase (COMT)-hemmer, indisert for bruk i kombinasjon med levodopa-karbidopa eller levodopa-benserazidhydroklorid.

Opicapone er indisert for pasienter med Parkinsons sykdom (PD) som tilleggsbehandling til levodopa/karbidopa for å forbedre slutten-av-dosemotoriske svingninger (avansert effekt). Disse pasientene bruker ofte levodopa for å lindre symptomer som bradykinesi, stivhet i lemmer og skjelvinger; imidlertid metaboliseres det raskt etter å ha kommet inn i kroppen, noe som resulterer i en kort virkningsvarighet og en tendens til svingende symptomer, inkludert plutselig stivhet og immobilitet. Kjernefunksjonen til CS-1268 er å forstyrre nøkkelenzymene som bryter ned levodopa i kroppens periferi, bremser metabolismen, forlenger varigheten av levodopas effekt i kroppen og stabiliserer svingningene i tilstanden.

kontakt oss på e-post :sales6@faithfulbio.com

Hvordan hjelper Opicapone at Levodopa virker bedre?

Opicapone hjelper Levodopa til å fungere bedre ved å forstyrre katekol-O-metyltransferase (COMT). Ved behandling av Parkinsons sykdom, selv med S-(-)-Carbidopa som hemmer dopamindekarboksylase, brytes fortsatt en stor mengde Levodopa ned av COMT-enzymer i periferien, noe som resulterer i avfall.Opicapone APIer en potent og langtidsvirkende COMT-hemmer som effektivt interfererer med denne metabolske banen, reduserer det perifere konverteringstapet av Levodopa betydelig og forbedrer dermed biotilgjengeligheten, slik at flere mikroorganismer kan krysse blod-hjernebarrieren og komme inn i hjernen. Dette gir to viktige kliniske fordeler: For det første forlenger det "på"-perioden med god symptomkontroll etter hver dose betydelig; for det andre forkorter det "off"-perioden når produktets effekt avtar og symptomene gjentar seg. Kliniske data viser at å ta 50 mg (100 g, 500 g eller 1 kg) daglig ved sengetid kan redusere "av"-perioden med i gjennomsnitt ca. 100-120 minutter og tilsvarende forlenge "på"-perioden. Kort sagt, Opicapone (BIA 9-1067) stenger i hovedsak den andre "metabolske barrieren" av Levodopa i periferien, slik at produktet kan nå hjernen mer fullstendig og i en lengre periode for å utøve sine effekter. Det skal imidlertid bemerkes at fordi det forsterker effekten av Levodopa, bør dosen av levodopa ofte reduseres passende under veiledning av en lege etter at du har begynt å ta det, for å forhindre indusering eller forverring av motoriske forstyrrelser.

 

Hvorfor hjelper opicapone med motoriske svingninger?

Den grunnleggende grunnen til at Opicapone kan lindre motoriske svingninger er at det løser et spesielt plagsomt problem ved behandling av Parkinsons sykdom-den svingende blodkonsentrasjonen av levodopa.

I de senere stadiene av Parkinsons sykdom har de nevronale endene i hjernen som buffer dopamin degenerert betydelig. På dette tidspunktet resulterer det å stole utelukkende på levodopa i en berg-og-dal-bane-lignende topp og raskt fall i blodkonsentrasjonen når det kommer inn i blodet, med en halv-tid på bare omtrent en og en halv time. Denne "pulserende" stimuleringen forstyrrer hjernens motoriske kontrollnettverk, noe som resulterer i en situasjon der den fungerer, symptomene forsvinner-den såkalte-på-fasen; og så, når effekten forsvinner, returnerer skjelvingene og stivheten -av-fasen. Denne frem{8}}og-vekslingen er det vi kaller motoriske fluktuasjoner.

Opicapone (BIA 9-1067) er spesielt utviklet for å løse dette problemet. Det hemmer effektivt perifere COMT-enzymer, reduserer metabolismen av Levodopa betydelig og opprettholder en stabil effektiv konsentrasjon uten svingninger, og unngår dermed drastisk "på-av"-bytting.

Fordelene med denne mekanismen er direkte: Etter hver dose blir "på"-perioden (når symptomene er godt kontrollert) lengre, mens "av"-perioden (når effekten avtar og symptomene gjentar seg) blir kortere. Kliniske data viser at å ta 50 mg CS-1268 før sengetid daglig kan redusere "av"-perioden med gjennomsnittlig 100-120 minutter, og "på"-perioden forlenges også.

For å illustrere, uten CS-1268, er Levodopa som vann som helles i en lekk bøtte; vannstanden svinger vilt og er ustabil. TarOpicapone APIer som å tette lekkasjen i bøtta, slik at vannstanden holder seg stabil i lang tid. Derfor produserer ikke CS-1268 direkte dopamin, men utfører snarere en "farmakokinetisk optimering" på Levodopa-forvandler det fra et "kort-virkende, fluktuerende" produkt til et "langtidsvirkende, stabilt" produkt, og stabiliserer dermed dets kinetiske fluktuasjoner.

MF fra Opicapone

Tetthet	1,80±0,1 g/cm3 (anslått)
InChIKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Kokepunkt	701,1±70,0 grader (spådd)
Molekylvekt	413.17
Molekylær formel	C15H10Cl2N4O6
Surhetskoeffisient (pKa)	4,67±0,38(anslått)

Spesifikasjon

En rekke forsendelsesmetoder du kan velge

Våre styrker:

Vårt firma har bestått FDA og ISO19001 kvalitetsstyringssystemsertifisering. Og vi har interne samarbeidsavtaler med flere fabrikker og laboratorier i Kina, vårt firma kan tilbyOpicapone APIetc. til en gunstigere pris. Hvis du er interessert, vennligst legg igjen en melding.
Vi har ikke bare unike fordeler innen transport, men støtter også flere betalingsmetoder, enten du bruker amerikanske dollar, euro, australske dollar eller lokale valutaer fra Singapore, Malaysia, Thailand og så videre. Vi kan også støtte lokale valutaer i disse regionene og landene. I tillegg støtter vi også bankkort (kredittkort etc.) for betalinger.

Vanlige spørsmål:

Q1: Hva bør jeg unngå mens jeg tar Opicapone?
Det bør unngås når det brukes sammen med ikke-selektive monoaminoksidasehemmere (som fenelzin), og pasienter med feokromocytom bør ikke ta det. faste er nødvendig i 1 time før og etter inntak; det kan forårsake plutselig søvn, så unngå å kjøre bil eller bruke maskiner; ikke slutt å ta det plutselig; samtidig være på vakt for impulskontrollforstyrrelser og ortostatisk hypotensjon.
Q2: Kan jeg drikke alkohol mens jeg tar CS-1268?
Det anbefales ikke å drikke alkohol mens du tar Opicapone. Alkohol kan forverre humørforstyrrelser og impulsiv atferd, forstyrre kroppens reguleringsfunksjoner og forverre ubehag som svimmelhet, døsighet og plutselig tretthet på dagtid forårsaket av produktet. Det øker også risikoen for ortostatisk hypotensjon, noe som gjør det lettere å føle seg svimmel og svak når du reiser deg, og øker sannsynligheten for fall. Derfor, for sikkerhets skyld og for å opprettholde en stabil tilstand, er det best å avstå fra alkohol gjennom hele behandlingsforløpet.
Q3: Hva gjør du hvis du glemmer å ta en Opicapone?

Bare hopp over den glemte dosen og ta den på samme tid neste dag med vanlig dosering. Ikke øk dosen uten å konsultere lege for å unngå store svingninger i kroppskonsentrasjonen, som kan forårsake ubehag og ustabil ytelse. Ikke plutselig slutte å bruke det på egen hånd heller; bare hold en vanlig timeplan og ta den i tide.

Ansvarsfraskrivelse: Informasjonen publisert på denne nettsiden kommer fra internett, noe som ikke betyr at denne nettsiden er enig i dets synspunkter eller bekrefter ektheten av innholdet. Vær oppmerksom på å skille den. I tillegg brukes produktene som tilbys av vårt selskap kun til vitenskapelig forskning. Vi er ikke ansvarlige for konsekvensene av feil bruk.

Hvis du er interessert i våre produkter, eller har kritiske forslag til våre artikler eller ikke er helt fornøyd med produktene vi mottar, vennligst kontakt oss pr.E-post :sales6@faithfulbio.com . Teamet vårt er forpliktet til å sikre kundenes fulle tilfredshet.

Populære tags: opicapone api cas 923287-50-7, Kina, leverandører, produsenter, fabrikk, tilpasset, engros, kjøp, pris, bulk, ren, produsent, rabatt, til salgs, på lager, gratis prøve, råpulver, råmateriale, laget i Kina