Hva er Capecitabine?
Capecitabin er et antimetabolsk fluorouracil-deoksynukleosidkarbamatprodukt som kan omdannes til 5-FU in vivo, som kan hemme celledeling og forstyrre RNA- og proteinsyntesen. Den er egnet for videre behandling av avansert primær eller metastatisk brystkreft som er ineffektiv med paklitaksel og kjemoterapi, inkludert antracyklinantibiotika.
| Produktnavn | Capecitabin |
| CAS | 154361-50-9 |
| Molekylformel | C15H22FN3O6 |
| Molekylvekt | 359.35 |
| EINECS-nummer | 604-948-1 |
| Lagringstilstand | 2-8 grad |
| Smeltepunkt | 110-121 grad |
| Løselighet | H2O: løselig 10mg/ml, gjennomsiktig (oppvarmet) |
| Utseende | Hvitt til off-white pulver |
| Kokepunkt | 517,6±60,0 grader ved 760 mmHg |
| Tetthet | 1,49±0,1 g/cm3 (anslått) |
Hvordan virker capecitabin?
Capecitabin pulverkan raskt absorberes av tarmslimhinnen og omdannes til et mellomprodukt kalt 5- deoksy -5-fluoruridin i leveren. Deretter går dette mellomproduktet inn i tumorvevet og omdannes til 5- fluorouracil (5-FU).
Folk bør være kjent med 5-FU. Dette er et av de tidligste antitumormedisinene som er syntetisert i verden, og det er også det mest brukte anti-pyrimidinmedisinen i verden. 5-FU spiller en antitumorrolle hovedsakelig ved å hemme DNA-syntese av tumorceller.
Produktspesifikasjon
| Punkt | Spesifikasjon | Resultater |
| Utseende | Hvitt eller off-white fast pulver | Overholder |
| Identifikasjon | Av IR | Overholder |
| Ved HPLC | Overholder | |
| Løselighet | Løselig i DMF, lite løselig i THF, lett løselig i metanol og acetonitril, svært lett løselig i etanol og diklormetan, uløselig i vann |
Overholder |
| Polymorf form | Polymorf form 1 | Overholder |
| Smeltepunkt | 211C~216 grader | 212,8 grader ~214,9C |
| Vanninnhold | Mindre enn eller lik 0,50 % | 0.10% |
| Tungmetaller | Mindre enn eller lik 20 ppm | Overholder |
| Rester ved tenning | Mindre enn eller lik 0,20 % | 0.09% |
| Beslektet stoff | Enhver enkelt urenhet: Mindre enn eller lik 0,10 % | 0.06% |
| Totalt urenheter: Mindre enn eller lik 1,00 % | 0.16% | |
| Assay (på vannfri basis) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Partikkelstørrelse | D90: Mindre enn eller lik 100μm | Overholder |
| Konklusjon: | Samsvar med bedriftens spesifikasjoner. | |
Hva er effekten av Capecitabine?
Capecitabin virker ved å forstyrre nukleinsyresyntesen, blokkere energimetabolismen og angiogenese, og har antitumoreffekter.
1. Interferere med nukleinsyresyntese
Capecitabin er et oralt kjemoterapimedikament som kan omdannes til en aktiv metabolitt, fluorouracil, av det indre veggmiljøet til tumorceller, og dermed hemme syntesen av DNA og RNA. Denne effekten kan føre til at kreftcelleveksten hemmes eller stopper i en spesifikk vekstperiode, og dermed kontrollere spredningsevnen.
2. Blokkerer energimetabolismen
Capecitabin pulverkan påvirke energitilførselen til tumorvev ved å forstyrre nøkkelenzymer i folatmetabolismen. Utilstrekkelig energitilførsel vil begrense delingshastigheten til kreftceller og få dem til å konsumere reserveglykogen for å opprettholde overlevelse.
3. Hemming av angiogenese
Capecitabin kan redusere produksjonen av flere faktorer som kreves for dannelse av nye blodårer, og til en viss grad indirekte drepe mikrometastaser; det kan også redusere permeabiliteten til eksisterende kapillærer, øke trykket inne i svulsten og fremme flytendegjøring og absorpsjon av nekrotiske områder.
4. Reversere medikamentresistens
En systematisk studie av tumorcellemodeller som har utviklet multimedikamentresistens fant at capecitabin kan gjenopprette følsomheten til disse cellene for paklitaksel og andre ofte brukte kreftmedisiner.
5. Forbedring av livskvaliteten til pasientene
Sammenlignet med tradisjonelle kjemoterapiregimer kan det redusere det fysiske ubehaget og den psykologiske belastningen forårsaket av symptomer som kvalme, oppkast og hårtap, og bidra til å forbedre pasientenes daglige aktiviteter og generelle livskvalitet.
HTML5-atlas av Capecitabine
|
|
Biologisk aktivitet av Agmatinsulfat:
| Beskrive | Capecitabin er et oralt tilgjengelig prodrug som omdannes til sin aktive metabolitt, Fluorouracil (FU), av tymidinfosforylase. |
| In vitro studier | Capecitabin er et kjemoterapeutisk middel mot kreft. Det er klassifisert som en antimetabolitt. Capecitabin omdannes til 5'-deoksy-5-fluorocytidin (5'DFCR), 5'-deoksy-5-fluoruridin (5'DFUR) og 5-fluoruracil (5-FU) av karboksylesteraser (CES1 og 2), cytidindeaminaser (CDD) og tymidinfosforylase (TP), i leveren og svulster. Capecitabin induserer signifikante cytotoksiske effekter in vitro bare ved høye konsentrasjoner. De gjennomsnittlige IC50-verdiene varierte fra 860 μM i COLO205-celler til 6000 μM i HCT8-celler [2]. |
| In vivo studier | En farmakokinetisk/farmakodynamisk studie ble utført på mus som bar HCT 116 xenografts, som fikk 0.52 og 2,1 mmol/kg/dag med capecitabin ved oral sonde. Capecitabin administrert ved 0.52 mmol/kg/dag induserte delvis kontroll av HCT116 xenograft-tumorvekst: veksthastighet=7.5 ± {{10}},5 på dag 21. Capecitabin 2,1 mmol/kg/dag oppnådde fullstendig kontroll over tumorvekst under behandling: veksthastighet=1 ± 0,2 på dag 21 [2]. |
| Celleeksperimenter | HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 og COLO205 humane tykktarmskreftceller ble brukt. Celler ble sådd ut i 96-brønnplater på dag 1 med en tetthet på 2500 celler/brønn for HCT116, 3500 celler/brønn for HCT8 og HT29, 5000 celler/brønn for HCT15, 6000 celler/brønn for SW620 og 7000 celler /brønn for COLO205. Volumet var 150 μL/brønn for COLO205. Alle cellelinjene ble behandlet på dag 2 med økende konsentrasjoner av capecitabin (0.1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (2.5-500 μM ) eller 5-FU (0.5-250 μM) i 24 timer. Etter medikamenteksponering ble cellene vasket én gang med kald PBS og plassert i 200 μL medikamentfritt medium i 72 timer etter slutten av medikamenteksponeringen. Cellene ble deretter fiksert med trikloreddiksyre og farget med sulforhodamin B. Optisk tetthet ble målt ved 540 nm ved bruk av en Biohit BP-800. Resultatene er basert på tre uavhengige eksperimenter utført i tre eksemplarer [2]. |
| Dyreforsøk | Mus [2] Seks uker gamle C57/Bl6 Nu/Nu-mus ble brukt. Bilaterale HCT 116 xenografter ble oppnådd ved subkutan injeksjon av 107 celler/flanke. Dyr som bar HCT 116 xenotransplantater ble behandlet med bærer eller capecitabin 0.52 eller 2,1 mmol/kg (henholdsvis 563 og 2250 mg/m2) en gang daglig i 5 dager/uke ved oral sonde i 3 uker (dager {{ 17}}, 7-dager 11,14-18). Dyrene ble slaktet på dag 0, 15, 30 minutter, 1 time, 2 timer, 4 timer, 8 timer og 24 timer, og før planlagt behandling på dag 7 og 14 etter behandlingsstart. Tre dyr ble analysert for hvert tidspunkt. På tidspunktet for innsamlingen ble blod samlet i heparin og plasma ble separert og lagret ved -80 grad . Leveren ble umiddelbart fjernet og lagret i RNAlater-løsning. Tumorer ble makrodissekert for å fjerne fibrotisk vev og blodårer og hurtigfryst i flytende nitrogen. |
| Referanser |
[1]. PharmD CM, et al. Capecitabine: En anmeldelse. Klinisk terapi. 2005 Jan; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, et al. Genuttrykk forutsier differensiell capecitabin-metabolisme, og påvirker både farmakokinetikk og antitumoraktivitet. Eur J Kreft. 2008 Jan;44(2):310-7. |
Hva er forskjellen mellom capecitabin og 5-Fluorouracil?
1, er produktsammensetningen forskjellig
Hovedkomponenten i capecitabin ercapecitabin pulver, mens hovedkomponenten i 5-Fluorouracil er 5-Fluorouracil-injeksjon.
2, rollen er annerledes
Capecitabin kan brukes som adjuvant kjemoterapi for tykktarmskreft, og som monoterapi for tykktarmskreftpasienter som får fluorouracil alene. 5-Fluorouracil kan brukes til å behandle svulster i fordøyelseskanalen, eller til å behandle choriocarcinoma med en stor dose av 5-Fluorouracil.
3. Ulike bivirkninger
Bivirkningene av kapecitabin er relativt små, og symptomer som utslett og hårtap kan oppstå. Bivirkningene av 5-Fluorouracil-injeksjon er relativt store, noe som kan føre til benmargsundertrykkelse og gastrointestinalt ubehag.
Hva bør jeg være oppmerksom på når jeg bruker Capecitabine-pulver?
1. Unngå kontakt og få spesielle instruksjoner før bruk.
2. Ikke inhalerCapecitabin pulver.
3. Bruk egnede verneklær og hansker.
4. I tilfelle ulykke eller ubehag, søk legehjelp umiddelbart (hvis mulig vis etiketten).
Hvordan og hvor kan jeg kjøpe Capecitabine pulver engros?
Du kan stole på bestillingen vår fordi vi har en god oversikt over salg av lovlige pedagogiske stoffer.
Vi utfører uavhengige laboratorietester på alle produkter og selger dem deretter til våre respekterte kunder.
Send din forespørsel for mer informasjon, Klikk på e-post:allen@faithfulbio.comNå.
En rekke forsendelsesmetoder du kan velge
|
Transporttid |
Fraktmetode |
Krav til lastevekt |
Fordel |
|
3-7 dager |
DHL, Tyskland DHL, Tyskland DPD, |
Passer for under 50 kg. |
Vi har varehus i Tyskland og California, USA, |
|
7-15 dager |
Med fly |
Passer for mer enn 50 kg. |
|
|
15-60 dager |
Ved sjøen |
Passer for mer enn 500 kg. |
Send din forespørsel for mer informasjon, Klikk på e-post:allen@faithfulbio.comNå.
Ansvarsfraskrivelse: Artiklene publisert på dette nettstedet brukes hovedsakelig til å fremme akademisk utveksling og læring, og betyr ikke at dette nettstedet er enig i dets synspunkter eller bekrefter ektheten av innholdet. Filtrer nøye. Hvis du mener denne artikkelen er krenkende, vennligst kontakt administratoren. Vi er ikke ansvarlige for konsekvensene av å bruke informasjonen og tjenestene på denne nettsiden.
Note: Denne forbindelsen skal kun brukes til forskningsformål. Disse påstandene har ikke blitt evaluert av Food and Drug Administration. Rådfør deg med legen din og lær om tilgjengelige studier før du bruker dem. Dette produktet er ikke ment å diagnostisere, behandle, kurere eller forhindre noen sykdom.
Populære tags: capecitabine pulver cas 154361-50-9, Kina, leverandører, produsenter, fabrikk, tilpasset, engros, kjøp, pris, bulk, ren, produsent, rabatt, til salgs, på lager, gratis prøve, råpulver, råvare, laget i Kina